专利介绍:丹参素棕榈醇酯脂质体及其制备和应用
2023-09-12 10:15:01.0
1、专利名称:丹参素棕榈醇酯脂质体及其制备和应用
2、专利类型:发明专利
3、专利号:ZL202010172155.9
4、专利持有人:王晶,唐扣明,顾申勇,谢宁
5、职务/职称:副主任药师
6、科室:药剂科
7、专利研发的背景情况:
根据《中国心血管病报告2017》显示,因心血管病死亡人数占因疾病死亡总人数的40%以上,高于肿瘤及其他疾病。心血管病成为导致人类死亡的首位疾病。丹参是唇形科植物丹参Salvia miltiorrhiza Bge.的干燥根及根茎。性微苦,微寒,归心、肝经,具有活血通经,祛瘀止痛,清心除烦,养血安神的功效,在我国已被广泛用于治疗心血管疾病和脑血管疾病。丹参素是丹参主要的水溶性活性成分之一,对心血管系统具有明显的保护作用。丹参素有邻二酚羟基及α-羟基羧酸的结构,这种结构为水溶性成分,亲脂性差、口服吸收差,导致生物利用度低。前期研究表明,丹参素钠在SD大鼠体内的绝对生物利用度仅为9.84%,丹参素作为口服制剂存在生物利用度低、吸收较差的问题。
丹参素水溶性强,脂溶性差,难以透过生物膜,可能是导致其生物利用度低的原因。有文献报道,将丹参素制备脂质体,虽然在一定程度上可以改善其生物利用度,但是<40%的包封率仍然限制其口服制剂的进一步开发和利用。
8、专利内容:
本发明公开了一种丹参素棕榈醇酯脂质体及其制备方法。所述的丹参素棕榈醇酯脂质体,其特征在于,其原料包含丹参素棕榈醇酯、卵磷脂和胆固醇,其中,丹参素棕榈醇酯、卵磷脂和胆固醇的质量比为10~15:60~70:20~25。本发明以丹参素棕榈醇酯为活性成份,以卵磷脂、胆固醇为辅料,选择合适配比,制成脂质体,将结构修饰与脂质体的优势相结合,能更大程度提高脂质体对药物的包封率,达到改善其生物利用度的目的。
9、创新价值及应用领域:
本发明涉及丹参素棕榈醇酯脂质体及其制备和应用,为进一步研发口服制剂提供参考依据。
10、预期前景与效益:
本发明以丹参素棕榈醇酯为活性成份,以卵磷脂、胆固醇为辅料,选择合适配比,制成脂质体,将结构修饰与脂质体的优势相结合,能更大程度提高脂质体对药物的包封率,达到改善其生物利用度的目的;为克服丹参素化学稳定性差,脂溶性差,生物利用度低,治疗效果差等缺点,本发明对丹参素进行结构修饰,制成脂溶性和稳定性更高的丹参素棕榈醇酯,更易透过脂膜,到达治疗部位,在体内广泛存在的酯酶作用下转化为丹参素,发挥药理活性;本发明提高了丹参素的生物利用度,为进一步开发口服制剂提供参考和依据。
11、专利转让方式:未转让
12、专利持有人及其团队情况介绍:
研究团队是上海市临床药学重点专科(区属),为人才培养提供了保障及良好的平台。团队成员具备较高的科研水平,严谨的科研态度,浓厚的学术氛围,近年来发表发表论文,申请市级、区级等多项科研项目。
13、效果图:
如有意向,请联系沈老师:021-69719190-8259