专利介绍：丹参素棕榈醇酯脂质体及其制备和应用

       1、专利名称：丹参素棕榈醇酯脂质体及其制备和应用
       2、专利类型：发明专利
       3、专利号：ZL202010172155.9
       4、专利持有人：王晶，唐扣明，顾申勇，谢宁
       5、职务/职称：副主任药师
       6、科室：药剂科
       7、专利研发的背景情况：
     根据《中国心血管病报告2017》显示，因心血管病死亡人数占因疾病死亡总人数的40%以上，高于肿瘤及其他疾病。心血管病成为导致人类死亡的首位疾病。丹参是唇形科植物丹参Salvia miltiorrhiza Bge.的干燥根及根茎。性微苦，微寒，归心、肝经，具有活血通经，祛瘀止痛，清心除烦，养血安神的功效，在我国已被广泛用于治疗心血管疾病和脑血管疾病。丹参素是丹参主要的水溶性活性成分之一，对心血管系统具有明显的保护作用。丹参素有邻二酚羟基及α-羟基羧酸的结构，这种结构为水溶性成分，亲脂性差、口服吸收差，导致生物利用度低。前期研究表明，丹参素钠在SD大鼠体内的绝对生物利用度仅为9.84%，丹参素作为口服制剂存在生物利用度低、吸收较差的问题。
       丹参素水溶性强，脂溶性差，难以透过生物膜，可能是导致其生物利用度低的原因。有文献报道，将丹参素制备脂质体，虽然在一定程度上可以改善其生物利用度，但是＜40%的包封率仍然限制其口服制剂的进一步开发和利用。
       8、专利内容：
       本发明公开了一种丹参素棕榈醇酯脂质体及其制备方法。所述的丹参素棕榈醇酯脂质体，其特征在于，其原料包含丹参素棕榈醇酯、卵磷脂和胆固醇，其中，丹参素棕榈醇酯、卵磷脂和胆固醇的质量比为10~15：60~70：20~25。本发明以丹参素棕榈醇酯为活性成份，以卵磷脂、胆固醇为辅料，选择合适配比，制成脂质体，将结构修饰与脂质体的优势相结合，能更大程度提高脂质体对药物的包封率，达到改善其生物利用度的目的。
       9、创新价值及应用领域：
       本发明涉及丹参素棕榈醇酯脂质体及其制备和应用，为进一步研发口服制剂提供参考依据。
       10、预期前景与效益：
       本发明以丹参素棕榈醇酯为活性成份，以卵磷脂、胆固醇为辅料，选择合适配比，制成脂质体，将结构修饰与脂质体的优势相结合，能更大程度提高脂质体对药物的包封率，达到改善其生物利用度的目的；为克服丹参素化学稳定性差，脂溶性差，生物利用度低，治疗效果差等缺点，本发明对丹参素进行结构修饰，制成脂溶性和稳定性更高的丹参素棕榈醇酯，更易透过脂膜，到达治疗部位，在体内广泛存在的酯酶作用下转化为丹参素，发挥药理活性；本发明提高了丹参素的生物利用度，为进一步开发口服制剂提供参考和依据。
       11、专利转让方式：未转让
       12、专利持有人及其团队情况介绍：
       研究团队是上海市临床药学重点专科（区属），为人才培养提供了保障及良好的平台。团队成员具备较高的科研水平，严谨的科研态度，浓厚的学术氛围，近年来发表发表论文，申请市级、区级等多项科研项目。
       13、效果图：

       如有意向，请联系沈老师：021-69719190-8259

附件：2-20220315 王晶-丹参素棕榈醇酯脂质体及其制备和应用（发明专利证书）(2).pdf